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臨床應(yīng)用

β-內(nèi)酰胺類抗生素被用來進行預(yù)防和治療受此類抗生素打擊的細(xì)菌的感染力。過去β-內(nèi)酰胺類抗生素只被用來對付革蘭氏陽性菌，但是通過發(fā)展可以對付各種革蘭氏陰性菌的廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素提高了其作用范圍。

作用原理

β-內(nèi)酰胺類抗生素是一種殺菌劑，它抑制細(xì)菌細(xì)胞壁中肽聚糖的形成。肽聚糖很大程度影響細(xì)胞壁、尤其革蘭氏陽性菌的細(xì)胞壁的結(jié)構(gòu)強度。肽聚糖合成的最后一步是被稱為青霉素結(jié)合蛋白的轉(zhuǎn)肽酶形成的。

β-內(nèi)酰胺類抗生素與D-丙氨酰-D-丙氨酸類似，其終結(jié)的氨基酸吸附在正在形成的肽聚糖的前兆NAM-NAG肽單元上。β內(nèi)酰胺類抗生素與D-丙氨酰-D-丙氨酸結(jié)構(gòu)上的相似使得它們與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合。β-內(nèi)酰胺核不可逆地與青霉素結(jié)合蛋白的Ser403單元結(jié)合。這個不可逆的結(jié)合使得青霉素結(jié)合蛋白無法鏈接正在形成的肽聚糖層。此外這個結(jié)合可能還激活細(xì)胞壁中的自溶酶。

耐藥性原理

β-內(nèi)酰胺類抗生素有一個β-內(nèi)酰胺環(huán)之結(jié)構(gòu)。這些抗生素的效應(yīng)取決于它們是否能夠完整地達到青霉素結(jié)合蛋白以及是否能與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合。因此細(xì)菌有兩種抵抗β-內(nèi)酰胺類抗生素的方法。

第一個抵抗方法是使用酶水解β-內(nèi)酰胺環(huán)。通過生產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶等酶，細(xì)菌可以解開抗生素中的β-內(nèi)酰胺環(huán)，使得抗生素失效。這些酶的基因可能本身就在細(xì)菌的染色體上，也可能通過質(zhì)粒交換而獲得，例如新德里金屬β-內(nèi)酰胺酶（NDM-1）。其基因表現(xiàn)可能是在接觸抗生素后開始的。

細(xì)菌生產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶并不表示使用任何β-內(nèi)酰胺類抗生素均無效。有時β-內(nèi)酰胺類抗生素可以與β內(nèi)酰胺酶抑制劑同時使用。不過在對付任何懷疑生產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌時，在使用β-內(nèi)酰胺類抗生素前要仔細(xì)評估，尤其因為使用β-內(nèi)酰胺類抗生素可能導(dǎo)致細(xì)菌生產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶。假如在治療開始時使用β-內(nèi)酰胺類抗生素導(dǎo)致β-內(nèi)酰胺酶的生產(chǎn)，這會使得此后使用其它β-內(nèi)酰胺類抗生素非常困難。

第二個抵抗方法是使用另一個青霉素結(jié)合蛋白。β-內(nèi)酰胺與這些青霉素結(jié)合蛋白的結(jié)合不十分好，因此β-內(nèi)酰胺對這樣的細(xì)胞壁生產(chǎn)的破壞不很有效。抗藥性金黃色葡萄球菌（MRSA）使用這個方式抵抗β-內(nèi)酰胺類抗生素。這個抵抗手段也全部排除使用β-內(nèi)酰胺類抗生素進行治療的方法。

常見的β-內(nèi)酰胺類抗生素

青霉素

窄譜青霉素

芐星青霉素

青霉素G

青霉素V

普魯卡因青霉素

窄譜抗β-內(nèi)酰胺酶青霉素

甲氧苯青霉素

雙氯西林

氟氯西林

中譜青霉素

阿莫西林

氨芐青霉素

廣譜青霉素

復(fù)方阿莫西林

超廣譜青霉素

阿洛西林

羧芐青霉素

替卡西林

美洛西林

哌拉西林

頭孢菌素

第一代頭孢菌素

頭孢氨芐

頭孢噻吩

頭孢唑啉

第二代頭孢菌素

抗流感嗜血桿菌。

頭孢克洛

頭孢呋辛鈉

頭孢孟多

第二代頭霉素類抗生素

抗厭氧細(xì)菌

頭孢替坦

頭孢西丁

第三代頭孢菌素

廣譜。

頭孢曲松

頭孢噻肟

帶有抗假單胞菌效應(yīng)。

頭孢他啶

第四代頭孢菌素

廣譜，具有加強的抗革蘭氏陽性菌和β-內(nèi)酰胺酶的性能。

頭孢吡肟

頭孢匹羅

碳青霉烯類

碳青霉烯類骨干結(jié)構(gòu)

en:Carbapenems，最廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素

伊米配能（帶西司他?。?/span>

美羅培南

厄他培南

法羅培南

比阿培南

單酰胺環(huán)類

與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素不同的是在單酰胺環(huán)類中單酰胺環(huán)沒有相連的環(huán)。因此交叉過敏反應(yīng)的可能性降低。

氨曲南

β內(nèi)酰胺酶抑制劑

雖然這些藥物含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，但是其抗生素作用極小。其作用僅在于防止通過β內(nèi)酰胺酶結(jié)合使得β-內(nèi)酰胺類抗生素失去其效應(yīng)。它們一般與β-內(nèi)酰胺類抗生素同時使用。

克拉維酸

他唑巴坦

舒巴坦

有害影響

副作用

β-內(nèi)酰胺類抗生素的副作用包括：腹瀉、頭暈、疹塊、蕁麻疹、重疊感染（包括念珠菌）（Rossi，2004年）

偶爾β-內(nèi)酰胺類抗生素還會導(dǎo)致發(fā)燒、嘔吐、紅斑、皮膚炎、血管性水腫和偽膜性腸炎（Rossi，2004年）

β-內(nèi)酰胺類抗生素與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑同時使用時注射處往往會疼痛和發(fā)炎。

過敏

約10%的病人對β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生過敏。約0.01%的病人會發(fā)生過敏反應(yīng)（Rossi，2004年）。約5-10%的病人對青霉素衍生物、頭孢菌素和碳青霉烯類抗生素產(chǎn)生交叉敏感。不過不同的學(xué)者對這個結(jié)論質(zhì)疑。

雖然如此假如一個病人對一種β-內(nèi)酰胺類抗生素已經(jīng)顯示過重過敏反應(yīng)的話，在給他使用其它β-內(nèi)酰胺類抗生素時必須慎重考慮。

參考資料

Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.

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