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受體特性受體的特性是通過與配體結(jié)合的特點(diǎn)而產(chǎn)生的。受體與配體的結(jié)合是化學(xué)性的，絕對(duì)多數(shù)配體與受體是通過范德華力、離子鍵、氫鍵等分子間的吸引力來結(jié)合的，少數(shù)通過共價(jià)鍵結(jié)合，這樣的結(jié)合較難逆轉(zhuǎn)。一個(gè)真正的受體，有以下特點(diǎn)：區(qū)域分布性（regionaldistribution）：受體在生物體不同組織或同一組織的不同區(qū)域的分布密度不同。飽和性（saturability）：受體在每一細(xì)胞或每一定量組織內(nèi)的數(shù)量是有限的，當(dāng)配體到達(dá)一定濃度時(shí)，即使繼續(xù)增加，與受體的結(jié)合值也不再改變。特異性（specificity）：特定的受體只與某種特定的配體結(jié)合，受體接合部位與配體的結(jié)構(gòu)具有專一性，從而產(chǎn)生特定的效應(yīng)?？赡嫘裕╮eversibility）：配體與受體的結(jié)合是可逆的。從配體－受體復(fù)合物中解離出來的配體和受體結(jié)構(gòu)不發(fā)生變化。高親和力（highaffinity）：受體對(duì)其配體的親和力很高，相當(dāng)于內(nèi)源性配體的...

藥理作用β2受體廣泛分布于氣道，與激動(dòng)型G蛋白偶聯(lián)，可以激活腺苷環(huán)化酶，進(jìn)而提高細(xì)胞內(nèi)cAMP（環(huán)腺苷酸）濃度。β2激動(dòng)藥具有如下藥理作用：增加黏液分泌。提高纖毛-黏液清除能力。抑制肥大細(xì)胞脫顆粒。但由于炎癥細(xì)胞的β2受體常在短期內(nèi)急速下調(diào)，因此，炎癥細(xì)胞對(duì)本類藥物有快速耐受性，換句話說，本類藥物對(duì)慢性炎癥無(wú)效。抑制血漿滲出。抑制氣道水腫?？勺柚购湍孓D(zhuǎn)所有已知的氣管收縮藥引起的氣道平滑肌收縮。由于氣道平滑肌細(xì)胞有巨大的β2受體儲(chǔ)備，所以，即使存在β2受體下調(diào)，也不會(huì)出現(xiàn)臨床耐藥。抑制感覺神經(jīng)，抑制咳嗽。臨床應(yīng)用主要用于支氣管哮喘的治療。采用吸入給藥可顯著減少副作用，因此，除非患者無(wú)法配合吸入治療，一般不采用口服或注射給藥。短效β2激動(dòng)藥（SABA）持續(xù)時(shí)間較短（約3～6小時(shí)），但因其起效快，在臨床上主要用于緩解支氣管哮喘的發(fā)作；長(zhǎng)期規(guī)律用藥可預(yù)防哮喘發(fā)作，但由于其保護(hù)期短、頻繁給藥麻煩，目...

參考文獻(xiàn)^核受體Nur77和RXR——治療心血管疾病的新靶點(diǎn)^張松波，周宏灝.藥物代謝性別差異及與核受體的關(guān)系(PDF).中國(guó)藥理學(xué)通報(bào).2007,23(3):292–4.1001-1978（2007）03-0292-03（中文）.^陳彬、周度金.核受體轉(zhuǎn)錄輔激活蛋白：結(jié)構(gòu)與功能(PDF).生命的化學(xué).2001,21(1):18–21.1000-1336(2001)0l-0018-4（中文）.

發(fā)現(xiàn)類Toll受體最早在果蠅Drosophilamelanogaster中以基因的形式被發(fā)現(xiàn)，該基因?qū)τ诠壟咛グl(fā)育過程中的背腹軸起到控制作用。Toll樣受體數(shù)據(jù)庫(kù)TollML:TollML數(shù)據(jù)庫(kù)是目前唯一的關(guān)于類Toll受體氨基酸序列水平上的Motifs的數(shù)據(jù)庫(kù)。所有已知蛋白質(zhì)序列的類Toll受體首先被劃分為信號(hào)肽、胞外域穿膜域和胞內(nèi)域４個(gè)結(jié)構(gòu)單位；每個(gè)胞外域再被劃分為單個(gè)的亮氨酸富集重復(fù)序列；每個(gè)亮氨酸富集重復(fù)序列進(jìn)而被劃分為高度保守區(qū)和可變區(qū)。所有劃分都通過半手動(dòng)進(jìn)行。類Toll受體家族配體信號(hào)傳遞作用參看病原相關(guān)分子模式免疫佐劑Toll基因家族參考文獻(xiàn)^AkiraS,TakedaK,KaishoT.Toll-likereceptors:criticalproteinslinkinginnateandacquiredimmunity.NatImmunol.2001Aug;2(8):6...

歷史與發(fā)展西咪替丁是H2受體阻抗劑的原型藥，是由Smith,Kline&French（現(xiàn)稱葛蘭素史克）于1960年代中期時(shí)發(fā)展出來并于1976年時(shí)上市，商品名稱為Tagamet，很快的西咪替丁就成了暢銷藥。后來用quantitativestructure-activityrelationships發(fā)展出其他相關(guān)的藥物，第一個(gè)被發(fā)展出來的是雷尼替丁，有較少的副作用、交互作用而且效力更強(qiáng)。早在1964年就知道組織胺會(huì)促進(jìn)胃酸的分泌，但傳統(tǒng)的抗組織胺藥物對(duì)胃酸分泌沒有影響。從這個(gè)現(xiàn)象來看，SK&F的科學(xué)家就假設(shè)有兩個(gè)組織胺受體的存在。H1是傳統(tǒng)的組織胺受體；H2為刺激胃酸分泌的組織胺受體。SK&F團(tuán)隊(duì)用組織胺的結(jié)構(gòu)進(jìn)行一系列的設(shè)計(jì)。合成了數(shù)百個(gè)修飾過的化合物，為的就是要作用在一個(gè)完全未知的H2受體上。第一個(gè)突破是Nα-guanylhistamine，為不完全的H2受體阻抗劑。而后又根據(jù)此物重新定...