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結(jié)構(gòu)

洛沙坦（Losartan）、纈沙坦（Valsartan）、厄貝沙坦（Irbesartan）、奧美沙坦（olmesartan）和坎地沙坦（Candesartan）都包含四氮唑基(由四個氮原子和一個碳原子做成的環(huán))。洛沙坦、厄貝沙坦、奧美沙坦、坎地沙坦和泰米沙坦包含一或兩個咪唑基。

作用機(jī)制

這一類藥物作為拮抗劑阻斷血管緊張素1型受體（AT 1 受體）的激活。阻斷AT 1 受體可直接引起血管舒張、血管升壓素分泌減少、醛固酮合成及分泌減少等等，綜合作用使血壓下降。

每一種ARB類藥物的藥效都取決于藥代學(xué)和藥動學(xué)的三個參數(shù)：

① 升壓抑制 ：該參數(shù)關(guān)系到用藥量或?qū)ρ芫o張素II升壓反應(yīng)的抑制程度。以下是美國FDA要求的處方藥包裝說明書（Package Insert）中列出的24小時后各種ARB的抑制效果：

纈沙坦 80mg 30%

替米沙坦 80mg 40%

洛沙坦 100mg 25－40%

厄貝沙坦 150mg 40%

厄貝沙坦 300mg 60%

奧美沙坦 20mg 61%

奧美沙坦 40mg 74%

② AT 1 受體親和力 ：親和力關(guān)系到藥物對AT 1 受體特異性結(jié)合，美國FDA要求的處方藥包裝說明書中列出的AT 1 受體親和力如下（該數(shù)據(jù)指該藥物選擇性作用于AT 1 與AT 2 的比值）：

洛沙坦 1,000倍

替米沙坦 3,000倍

厄貝沙坦 8,500倍

奧美沙坦 12,500倍

纈沙坦 20,000倍

③ 代謝半衰期 ：美國FDA要求的處方藥包裝說明書中列出數(shù)據(jù)如下：

纈沙坦 6小時

洛沙坦 6－9小時

厄貝沙坦 11－15小時

奧美沙坦 13小時

替米沙坦 24小時

以上3個參數(shù)對于具體選擇一種的ARB藥物很重要。

臨床應(yīng)用

血管緊張素II受體拮抗劑主要應(yīng)用于治療高血壓，特別是用于同時患有心臟衰竭、心肌梗死后、糖尿病腎病、蛋白尿/微白蛋白尿、左心室肥厚、心房顫動、代謝綜合征、對ACEI不耐受的患者 。ARB并不抑制緩激肽或其他激肽的分解，也很少引起ACEI治療中常有的干咳和/或血管性水腫。近來，ARB（尤其是坎地沙坦）也被用于治療ACEI不耐受患者的心力衰竭。已有臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示厄貝沙坦和洛沙坦對治療并發(fā)2型糖尿病的高血壓有益，并可能延緩糖尿病腎病的進(jìn)展?？驳厣程惯€被經(jīng)驗(yàn)性用于預(yù)防治療偏頭痛。

其中一些藥物具有促進(jìn)尿酸排泄作用。

不良反應(yīng)

多數(shù)患者對該類藥物有良好的耐受性。常見的藥物不良反應(yīng)有：暈眩、頭痛、高鉀血癥。治療中罕見的不良反應(yīng)有：首劑直立性低血壓、皮疹、腹瀉、消化不良、肝功能異常、肌痙攣 、肌痛、背痛、失眠、血色素降低、腎功能損傷、咽炎和鼻塞等。

參見

血管緊張素受體

血管緊張素

腎素-血管緊張素系統(tǒng)

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

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