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作用機(jī)理

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）是腎素-血管緊張素-醛固酮（RAA）系統(tǒng)中的一個(gè)重要環(huán)節(jié)，該系統(tǒng)對(duì)血壓的調(diào)節(jié)有著及其重要的意義。ACE的主要作用是將血管緊張素I轉(zhuǎn)化為具有強(qiáng)烈縮血管作用的血管緊張素II；此外ACE還能夠催化有促血管舒張作用的緩激肽水解。

而ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性，減少血管緊張素II的生成，減少緩激肽的水解，導(dǎo)致血管舒張，血容量減少血壓下降。此類(lèi)藥的作用與血漿腎素水平有密切關(guān)系，對(duì)血漿腎素活性高者效果更好。

不良反應(yīng)

此類(lèi)藥物可能有咳嗽、味覺(jué)異常、粒細(xì)胞減少、皮疹、發(fā)熱、等不良反應(yīng)。在臨床應(yīng)用過(guò)程中，常有患者抱怨莫名其妙的嚴(yán)重咳嗽和味覺(jué)消失，這主要是由于上述兩種不良反應(yīng)體感明顯，且主觀上給患者帶來(lái)更大的不適感。

發(fā)展歷史

ACEI是一類(lèi)發(fā)展迅速的抗高血壓藥物，此類(lèi)藥物最早應(yīng)用于臨床的是從蛇毒中提取的九肽替普羅肽，但由于肽類(lèi)化合物的性質(zhì)，此類(lèi)藥物口服無(wú)效，通過(guò)對(duì)替普羅肽的構(gòu)效關(guān)系研究,人們研制出了第一個(gè)ACEI類(lèi)非肽藥物卡托普利，為了減少卡托普利產(chǎn)生的味覺(jué)消失等給患者造成較嚴(yán)重不適感的不良反應(yīng)，人們研制出了無(wú)巰基的ACEI類(lèi)藥物依那普利。近年來(lái)人們研制出了20余種ACEI類(lèi)藥物，目前臨床應(yīng)用較多的有雷米普利等。

臨床應(yīng)用

主要用于高血壓，近年也用于I型糖尿病腎病以及心衰竭的治療。

常見(jiàn)的ACEI

含巰基(-SH)或硫基(-SR)類(lèi)

含羧基(-COOH)類(lèi)

含次膦酸基(-POO-)類(lèi)

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血管緊張素

腎素-血管緊張素系統(tǒng)

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