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歷史

于1888年，茶堿首先被一位德國生物學家阿爾貝希特·科塞爾（Albrecht Kossel）從茶葉中萃取所得。于1896年，茶堿被另一位德國自然學家 威廉·特勞伯 （ 英語 ： Wilhelm Traube ） （Wilhelm Traube）通過化學方法證明并合成。茶堿首次被用于醫(yī)學用途，是在二十世紀50年代應用于哮喘的治療。

新陳代謝

茶堿是咖啡因在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物之一

茶堿代謝最開始是發(fā)生在肝臟中細胞色素P450酶：CYP1A2和CYP2E1 。主要的代謝產(chǎn)物有1-甲基黃嘌呤，3-甲基黃嘌呤和1,3-二甲基尿酸。

副作用

副作用與血藥濃度的關聯(lián)性很高，當血藥濃度小于10mg/L時極少出現(xiàn)副作用。所以，大劑量給藥時最好測定血藥濃度，以便指導安全用藥。最常見的副作用是惡心、嘔吐、頭痛，這些現(xiàn)象與磷酸二酯酶抑制有關。腺苷受體阻滯可導致利尿、心悸，劑量更高的情況下可出現(xiàn)心律失常、癲癇發(fā)作甚至死亡。突然停用茶堿類藥物，可能導致哮喘惡化。有多種干擾茶堿代謝的藥理及病理生理過程，包括：

可能增加茶堿血藥濃度的情況：紅霉素、環(huán)丙沙星、別嘌呤醇、西咪替丁、扎魯司特、齊留通、老年、高碳水化合物飲食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接種。

可能降低茶堿血藥濃度的情況：利福平、苯巴比妥、乙醇、吸煙、吸食大麻、兒童、高蛋白低碳水化合物飲食、烤肉。

存在上述因素時，應增加茶堿血藥濃度監(jiān)測的頻率。

參考文獻

Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald, Dennis L. Kasper. Harrison"s Principles of Internal Medicine. US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332.

外部鏈接

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