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                  苯二氮?類

                  2020-10-16
                  出處:族譜網
                  作者:阿族小譜
                  瀏覽:3972
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                  名稱苯二氮?類,又稱苯二氮?類藥物,是一類中樞神經抑制劑,以其核心化學結構命名,苯代表苯環(huán),?代表?環(huán),二氮代表嵌套在?環(huán)上的兩個氮原子。因“?”字為化學專用的罕見字,且讀音與漢字“卓”相同,所以誤用“卓”字來替代“?”字的情況很普遍,也有音譯為“苯二氮平”的情況。作用機理此類藥物作用于體內抑制性神經遞質:γ-氨基丁酸(GABA)的一種受體"GABAA受體復合物"(復合物包含GABA受體,苯二氮平類藥物受體和一個與GABA受體偶聯的氯離子通道),而藥物與受體的這種作用誘導GABA受體偶聯的氯離子通道加強開放,這樣會增加氯離子流入胞內的數量,產生超極化而抑制突觸后電位,減少中樞某些重要神經元放電,引起中樞抑制。由苯二氮平類藥物的作用機理可知,這類藥物的效應是和腦內GABA水平密切相關的,如果腦內GABA水平較高,則此類藥物的效應會更加明顯。不良反應催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、困倦、乏力、精...

                  名稱

                  苯二氮?類,又稱苯二氮?類藥物,是一類中樞神經抑制劑,以其核心化學結構命名,苯代表苯環(huán),?代表?環(huán),二氮代表嵌套在?環(huán)上的兩個氮原子。因“?”字為化學專用的罕見字,且讀音與漢字“卓”相同,所以誤用“卓”字來替代“?”字的情況很普遍,也有音譯為“苯二氮平”的情況。

                  作用機理

                  此類藥物作用于體內抑制性神經遞質:γ-氨基丁酸(GABA)的一種受體"GABA A 受體復合物"(復合物包含GABA受體,苯二氮平類藥物受體和一個與GABA受體偶聯的氯離子通道),而藥物與受體的這種作用誘導GABA受體偶聯的氯離子通道加強開放,這樣會增加氯離子流入胞內的數量,產生超極化而抑制突觸后電位,減少中樞某些重要神經元放電,引起中樞抑制。由苯二氮平類藥物的作用機理可知,這類藥物的效應是和腦內GABA水平密切相關的,如果腦內GABA水平較高,則此類藥物的效應會更加明顯。

                  不良反應

                  催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、困倦、乏力、精細運動不協(xié)調等不良反應大劑量應用會造成共濟失調、運動能力障礙、皮疹、白血球減少,久服會引起耐受和依賴。

                  發(fā)展歷史

                  此類藥物是近40年來發(fā)展起來的,最早的苯二氮平類藥物是1960年用于臨床的氯氮?,此后人們通過消除與生理活性無關的基團,和對分子結構中活性較高的部分進行拼環(huán)等改造,開發(fā)出了副作用更小,在體內更穩(wěn)定的苯二氮平類新藥,其中的地西泮又名安定,是目前臨床應用較多的。

                  臨床應用

                  鎮(zhèn)靜催眠

                  抗焦慮

                  抗驚厥和抗癲癇

                  中樞性肌肉松弛

                  代表藥物

                  地西泮(Diazepam,又名“安定”)

                  氯氮?(Chlordiazepoxide)

                  氯巴詹(Clobazam)

                  勞拉西泮(Lorazepam)

                  參看

                  合成藥物列表

                  延伸閱讀

                  Ashton CH.Benzodiazepines: how they work & how to withdraw (aka The Ashton Manual). The Ashton Manual. 2002 [ 2009-06-09 ] .

                  Ashton CH.Benzodiazepine equivalence table. 2007 [ 2009-06-09 ] .

                  Fruchtengarten L. Ruse M, 編.Benzodiazepines. Poisons Information Monograph (Group monograph) G008. IPCS ( 英語 : International Programme on Chemical Safety ) INCHEM. April 1998 [ 2009-06-09 ] .

                  Longo LP, Johnson B.Addiction: Part I. Benzodiazepines—side effects, abuse risk and alternatives. American Family Physician ( 英語 : American Family Physician ) . April 2000, 61 (7): 2121–8. PMID 10779253 .

                  The complete story of the benzodiazepines. The Eaton T. Fores Research Center. 2005 [ 2009-06-09 ] . (原始內容存檔于June 5, 2009).

                  Benzodiazepines. Drugs.com.

                  Benzodiazepines– information from mental health charity The Royal College of Psychiatrists

                  Benzodiazepines. RxList.


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                  編輯:阿族小譜

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