苯二氮?類
名稱
苯二氮?類,又稱苯二氮?類藥物,是一類中樞神經抑制劑,以其核心化學結構命名,苯代表苯環(huán),?代表?環(huán),二氮代表嵌套在?環(huán)上的兩個氮原子。因“?”字為化學專用的罕見字,且讀音與漢字“卓”相同,所以誤用“卓”字來替代“?”字的情況很普遍,也有音譯為“苯二氮平”的情況。
作用機理
此類藥物作用于體內抑制性神經遞質:γ-氨基丁酸(GABA)的一種受體"GABA A 受體復合物"(復合物包含GABA受體,苯二氮平類藥物受體和一個與GABA受體偶聯的氯離子通道),而藥物與受體的這種作用誘導GABA受體偶聯的氯離子通道加強開放,這樣會增加氯離子流入胞內的數量,產生超極化而抑制突觸后電位,減少中樞某些重要神經元放電,引起中樞抑制。由苯二氮平類藥物的作用機理可知,這類藥物的效應是和腦內GABA水平密切相關的,如果腦內GABA水平較高,則此類藥物的效應會更加明顯。
不良反應
催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、困倦、乏力、精細運動不協(xié)調等不良反應大劑量應用會造成共濟失調、運動能力障礙、皮疹、白血球減少,久服會引起耐受和依賴。
發(fā)展歷史
此類藥物是近40年來發(fā)展起來的,最早的苯二氮平類藥物是1960年用于臨床的氯氮?,此后人們通過消除與生理活性無關的基團,和對分子結構中活性較高的部分進行拼環(huán)等改造,開發(fā)出了副作用更小,在體內更穩(wěn)定的苯二氮平類新藥,其中的地西泮又名安定,是目前臨床應用較多的。
臨床應用
鎮(zhèn)靜催眠
抗焦慮
抗驚厥和抗癲癇
中樞性肌肉松弛
代表藥物
地西泮(Diazepam,又名“安定”)
氯氮?(Chlordiazepoxide)
氯巴詹(Clobazam)
勞拉西泮(Lorazepam)
參看
合成藥物列表
延伸閱讀
Ashton CH.Benzodiazepines: how they work & how to withdraw (aka The Ashton Manual). The Ashton Manual. 2002 [ 2009-06-09 ] .
Ashton CH.Benzodiazepine equivalence table. 2007 [ 2009-06-09 ] .
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The complete story of the benzodiazepines. The Eaton T. Fores Research Center. 2005 [ 2009-06-09 ] . (原始內容存檔于June 5, 2009).
Benzodiazepines. Drugs.com.
Benzodiazepines– information from mental health charity The Royal College of Psychiatrists
Benzodiazepines. RxList.
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