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用途

抗細(xì)菌藥最主要用于醫(yī)療方面，可以用來殺死細(xì)菌。

對抗在人或動物體內(nèi)的致干菌等病原體，可治療大多數(shù)細(xì)菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等微生物感染導(dǎo)致的疾病。

對于病毒、朊病毒等結(jié)構(gòu)簡單的病原體所引起的疾病沒有效用。

除了抗細(xì)菌性的感染外，某些抗細(xì)菌藥還具有抗腫瘤活性，用于腫瘤的化學(xué)治療。

有些抗細(xì)菌藥還具有免疫抑制作用。

抗細(xì)菌藥除用于醫(yī)療，還應(yīng)用于生物科學(xué)研究、農(nóng)業(yè)、畜牧業(yè)和食品工業(yè)等方面。

在畜牧業(yè)和農(nóng)業(yè)中非治療用途的抗細(xì)菌藥，稱為抗生素生長促進(jìn)劑。

制造方法

  治愈肺結(jié)核的吡嗪酰胺化學(xué)式

抗細(xì)菌藥的主要制造方法為發(fā)酵，也可以通過化學(xué)合成和半合成的方法制造出來。 先采用適當(dāng)?shù)木N，經(jīng)輻射處理，選擇最具潛力的變異菌株，將其從試管轉(zhuǎn)移到燒瓶再到發(fā)酵槽，在溫度與通風(fēng)控制的環(huán)境中培育，然后從培養(yǎng)基中分離、純化、析離成抗生素的結(jié)晶。經(jīng)研判化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥理實(shí)驗(yàn)與臨床試驗(yàn)后，才告完成。

歷史

人類合成的第一種抗菌藥是磺胺，1932～1933年間德國病理與細(xì)菌學(xué)家格哈德·多馬克發(fā)現(xiàn)其具有體內(nèi)抗菌活性，他因此獲得1939年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。

人類發(fā)現(xiàn)的第一種抗生素——青霉素（盤尼西林），是英國微生物學(xué)家亞歷山大·弗萊明于1928年偶然發(fā)現(xiàn)的，但當(dāng)時并沒有提純出有效成分和分析化學(xué)結(jié)構(gòu)。他從被霉菌污染的葡萄球菌培養(yǎng)皿中，觀察到霉菌附近的細(xì)菌都無法生長，推測霉菌中可能有殺菌的物質(zhì)，1929年，弗萊明將這個發(fā)現(xiàn)發(fā)表在《英國實(shí)驗(yàn)病理學(xué)期刊》，但沒有得到重視。一九三九至一九四○年酪毛霉素、盤尼西林及放線霉素先后被分離出，開創(chuàng)了抗生素的新紀(jì)元。直到1939年，牛津大學(xué)的佛洛里（Howard Florey）和柴恩（Ernst Chain）想開發(fā)能醫(yī)療細(xì)菌感染的藥物，才在聯(lián)絡(luò)弗萊明取得菌株后，成功提純出青霉素。弗萊明、佛洛里與柴恩因此于1945年共同獲得諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎 。

  產(chǎn)生抗藥性的金黃色葡萄球菌的電子顯微圖

分類

作為抗菌劑使用的抗生素有以下幾個主要類別：

β-內(nèi)酰胺類抗生素

氨基糖苷類抗生素

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

四環(huán)素類抗生素

氯霉素（全合成抗生素）

另外，既不是微生物分泌物又不是其類似物的人工全合成抗菌劑有：

喹諾酮

磺胺類藥物

在不嚴(yán)格的情況下，有時候也把這兩類抗菌劑并稱為“抗生素”。

作用機(jī)理

抗生素等抗菌劑的抑菌或殺菌作用，但抗生素對微生物的作用具選擇性，依其作用，可分為廣效或是專一。主要是針對“細(xì)菌有而人（或其它高等動植物）沒有”的機(jī)制進(jìn)行殺傷，有4大類作用機(jī)理：

阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，導(dǎo)致細(xì)菌在低滲透壓環(huán)境下溶脹破裂死亡，以這種方式作用的抗生素主要是β-內(nèi)酰胺類抗生素。哺乳動物的細(xì)胞沒有細(xì)胞壁，不受這類藥物的影響。

與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用，增強(qiáng)細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性、打開膜上的離子通道，讓細(xì)菌內(nèi)部的有用物質(zhì)漏出菌體或電解質(zhì)平衡失調(diào)而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌肽等。

與細(xì)菌核糖體或其反應(yīng)底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白質(zhì)的合成——這意味著細(xì)胞存活所必需的結(jié)構(gòu)蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環(huán)素類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、氨基糖苷類抗生素、氯霉素等。

阻礙細(xì)菌脫氧核糖核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，阻礙DNA復(fù)制將導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞分裂繁殖受阻，阻礙DNA轉(zhuǎn)錄成mRNA則導(dǎo)致后續(xù)的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類（如氧氟沙星）。

與細(xì)胞壁或細(xì)胞膜作用的兩類抗生素，是以破壞菌體完整性的方式殺死細(xì)菌，故可稱為殺菌劑（Bactericidal agent）；另外兩類抗生素則是靠抑制細(xì)菌大分子合成的方式，阻斷其繁殖，故又可稱之為抑菌劑（Bacteriostatic agent） 。

抗藥性

參見

分類藥物列表

合成藥物列表

藥物列表

抗生素濫用

抗菌藥之時間表

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